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Adipogen推出基于肽激动剂的肥胖和糖尿病研究工具—GLP-1R、GIPR和GCGR激动剂

像Wegovy和Mounjaro减肥药的巨大成功激发了肥胖研究的热潮，尤其是推动了针对治疗肥胖的新疗法的探索。数十家公司纷纷投身于这场药物竞赛，竞相推出口服、长效、副作用较少或除减重外还具备额外益处的药物。这些药物大多以胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIPR）和胰高血糖素受体（GCGR），同时也针对与饱腹感及新陈代谢相关的其他激素为靶点。有一些药物则采用了全新的作用机制。

肥胖和糖尿病研究中的靶点GLP-1、GIP和GCG简介

Incretins 是一类肠道激素，是胰高血糖素超家族的成员。在人体中主要有两种Incretins，分别是GIP (葡萄糖依赖性促胰岛素分泌肽；也称为胃抑制肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)。这两种激素都由小肠的内分泌细胞分泌，并在摄入葡萄糖或营养物质后释放，以刺激胰腺β细胞分泌胰岛素。GIP和GLP-1通过与它们特定的受体结合发挥作用，这些受体分别是GIP受体（GIPR）和GLP-1受体（GLP1R），它们属于G蛋白偶联受体家族。与受体结合后主要激活并提高胰腺β细胞内的环磷酸腺苷水平，从而以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌(见下图)。除了促胰岛素作用外，GLP-1和GIP还具有其他代谢效应，例如抑制胰腺分泌胰高血糖素、延缓胃排空以及增加饱腹感。GCG（胰高血糖素）是由胰腺α细胞分泌的一种激素，其作用与胰岛素相反，通过促进糖异生和糖原分解来调节血糖，并在葡萄糖和脂质代谢中发挥重要的调节作用。GCGR（胰高血糖素受体）在控制血糖水平和能量平衡方面起着至关重要的作用。

参考文献：

[1] GLP-1 Receptor Agonists: Beyond Their Pancreatic Effects: X. Zhao, et al.; Front. Endocrinol. 12, 721135 (2021)

[2] GLP-1 and GIP receptor signaling in beta cells-A review of receptor interactions and co-stimulation: A. Mayendraray, et al.; Peptides 151, 170749 (2022)

[3] Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regarding glycaemic control and body weight reduction: M.A. Nauck & D.A.D'Alessio; Cardiovasc. Diabetol. 21, 169 (2022)

图1. GLP-1R和GIPR激动剂效应示意图

图2. GLP-1R, GIPR和GCGR信号通路示意图

Adipogen提供以下关于肥胖和糖尿病研究大量现货激动剂

Adipogen新推出以下关于肥胖和糖尿病研究现货激动剂

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